缓释药物(sustained-release medicine)又称缓释制剂(sustained-release preparations),是指口服后在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物的制剂,与相应普通制剂比较,给药频率至少减少,且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副作用。
缓释、控释药物就是有目的地控制药物的释放速度,使药物在人体内保持相对平稳的血药浓度,从而使疗效剂量最优化,达到理想的治疗效果。 缓释药物,是在规定的释放介质中,按预设的要求,缓慢地、 非恒速地 、释放药物。
迟释制剂可延迟释放药物,从而发挥肠溶、结肠定位或脉冲释放等功能。 本指导原则以口服缓释、控释和迟释制剂为重点,也可供其他给药途径的相关制剂参考。
2018年1月16日 · 缓释、控释制剂的释药原理与方法. 一、溶出原理. 药物释放受溶出限制,通过减少药物的溶解度,降低药物的溶出速率可以使药物缓慢释药,达到长效目的,据此有以下几种方法: 1.制成溶解度小的盐或酯; 2.与高分子化合物生成难溶性盐;
制备缓控释制剂的目的是控制制剂的释药速度。 大多数药物及其制剂在胃肠道的运行时间为8~12h,吸收半衰期近似于3~4h,如果药物释放过慢,药物还未全部释放时,制剂已离开吸收部位,造成制剂生物利用度降低。
缓释、控释、迟释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合,也可利用渗透压或离子交换机制。 释放过程可以用不同方程进行曲线拟合,如一级方程、Higuchi方程、零级方程等。
在上市和开发的各种缓释制剂中,主要是以口服缓释系统、透皮给药系统、靶向给药系统为主要研究方向。 缓释药物也由 消炎 、 解热 、 镇痛 、 抗菌 、 抗癌 发展到 细胞生长因子 等。
一、缓释、控释制剂释药原理和方法 缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两 种 药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分 散在各种载体材料中,则形成骨架型缓、 控释制剂 药物被包裹在高分子聚合物膜内,则形 成贮库型缓、控释制剂
可以用降低药物溶出的方法制成缓释、控释制剂。 例如将药物制成适当的盐或其他衍生物,用缓慢溶解的材料 包衣 ,与慢溶解材料混合以其为载体制成骨架片剂。
2021年3月2日 · 缓释、控释制剂可以通过控制药物的释放速率,大大减少血药浓度波动的情况,使人体保持平稳的有效治疗血药浓度,保证药物的治疗效果,使疗效——剂量最佳化。